Scutellaria baicalensis ekstrakto pramonėje daugelis perkančių ir gaminančių darbuotojų lengvai patenka į klaidingą nuomonę: manydami, kad baikalino natūraliai yra dideliais kiekiais Scutellaria baicalensis vaistinėse medžiagose. Faktiniai pramoniniai bandymai ir fitocheminiai tyrimai patvirtina, kad baikalinas yra dominuojantis komponentas džiovintose Scutellaria baicalensis šaknyse; baikalinas egzistuoja tik nedideliais kiekiais kaip fonas. Didžioji dauguma baikalino yra aglikono produktas, gaunamas hidrolizavus baikalino glikozidines jungtis. Šio hidrolizės ir transformacijos mechanizmo supratimas yra labai svarbus norint kontroliuoti pirminį Scutellaria baicalensis žaliavų apdorojimą, vaistinių griežinėlių paruošimą, ekstraktų gamybą ir gatavų produktų kokybės kontrolę.
I. Faktinė žaliavoje esanti forma
Scutellaria baicalensis šaknų biosintezės kelyje pirmiausia susintetinamas aglikono branduolys baikalinas. Tada, veikiant glikoziltransferazėms augale, prijungiama gliukurono rūgšties grupė, kuri paverčia ją baikalinu, kuris saugomas augalų ląstelėse. Kitaip tariant, baikalinas yra baikalino pirmtakas baikaleino sintezėje. Brandžiose vaistinėse medžiagose didžioji dauguma baikaleino jau buvo glikozilinta ir stabiliai egzistuoja kaip baikaleino glikozidas.
Baikaleinas priklauso gliukurono rūgšties tipo flavonoidiniams glikozidams ir yra santykinai geresnis tirpumas vandenyje; po deglikozilinimo baikalinas yra lipiduose{0}}tirpus aglikonas, blogai tirpus vandenyje, bet lengvai tirpstantis alkoholiuose ir esteriuose. Reikšmingi jų fizikinių ir cheminių savybių skirtumai tiesiogiai nulemia ekstrahavimo būdo pasirinkimą. Šviežiai nuskintos Scutellaria baicalensis šaknys taip pat turi endogeninę -gliukuronidazę. Šį fermentą paprastai skiria augalo ląstelės sienelė, o konversijos reakcija yra silpna, kai ląstelės yra nepažeistos; kai ląstelės struktūra yra pažeista, fermentas kontaktuoja su substratu, inicijuodamas hidrolizės reakciją PMC.
II. Du pagrindiniai hidrolizės ir transformacijos mechanizmai
1. Endogeninė fermentinė hidrolizė (dažniausiai vyksta gamyboje)
Scutellaria baicalensis žaliavas smulkinant, drėkinant, pjaustant ir kraunant žemoje temperatūroje{0}}, ląstelės plyšta, išskirdamos endogeninę -gliukuronidazę. Tai katalizuoja 7 padėties baikalino glikozidinės jungties nutrūkimą, pašalina gliukurono rūgštį ir gamina baikaleiną.
Optimali temperatūra šiai reakcijai yra 40-60 laipsnių, šiek tiek rūgščioje aplinkoje. Kuo didesnis žaliavos drėgnis, tuo greitesnė fermentinė hidrolizė. Pramonėje įprastas reiškinys yra tas, kad šviežios Scutellaria baicalensis šaknys, laiku neišdžiovinus supjaustytos ir sukrautos, greitai pasidaro gelsvai žalsvos. Tai yra tiesioginis fermentinės hidrolizės pasireiškimas, gaminantis baikaleiną, kuris toliau oksiduojasi ir keičia spalvą. Farmakopėjoje aiškiai reikalaujama, kad Scutellaria baicalensis griežinėliai būtų garinami arba virinami, kad būtų inaktyvuoti endogeniniai fermentai aukštoje temperatūroje, užkertant kelią savaiminei baikaleino hidrolizei saugojimo ir apdorojimo metu ir užtikrinant griežinėlių kokybės stabilumą.
2. Cheminė rūgšties hidrolizė (pagrindinis baikaleino pramoninio paruošimo metodas)
Esant aukštai temperatūrai ir rūgščioms sąlygoms, nereikalaujant fermentų, baikalino glikozidinės jungtys tiesiogiai chemiškai nutrūksta ir susidaro baikaleinas. Didelės-gamybinės apimties baikaleino gamyboje didelės apimties pramonėje kaip žaliava dažniausiai naudojamas neapdorotas baikalinas, hidrolizuojamas praskiesta rūgštimi, kad būtų gautas aglikono produktas, o po to filtruojama ir perkristalizuojama gryninant.
Rūgštinė hidrolizė turi didelį konversijos greitį, tačiau jos trūkumai yra didelis aplinkos spaudimas dėl rūgšties išleidimo. Netinkama būklės kontrolė gali sukelti oksidacinį baikaleino, kuriame yra o-trihidroksilo grupių, skilimą, todėl galutinio produkto spalva tampa tamsesnė ir sumažės grynumas. Tai yra pagrindinis partijų-prie-svyravimų šaltinis daugelyje gamyklų.
Abu hidrolizės metodai iš esmės apima glikozidinės jungties nutraukimą. Fermentinė hidrolizė panaudoja vaistinei medžiagai būdingą fermentų sistemą ir yra pasyvi, nekontroliuojama reakcija; rūgštinė hidrolizė yra kontroliuojamas procesas. Daugelis žmonių painioja šiuos du dalykus, klaidingai manydami, kad pačioje vaistinėje medžiagoje yra daug baikaleino. Tačiau didžioji dalis pramoniniuose mėginiuose aptikto baikaleino susidaro perdirbimo hidrolizės metu, o ne pradinėje vaistinės medžiagos būsenoje.
Baikaleinas 98 proc.
Detalės
1. Produkto pavadinimas: Baicalein 98%
2. Ekstraktas Šaltinis: Scutellaria Baicalensis ekstraktas
3. Naudojama augalo dalis: šaknis
4.CAS Nr.:491-67-8
5.Molekulinė formulė:C15H10O5
6. Tinklo dydis: 80 akių
7. Būsena: Galia
8. Kilmė: Kinija
III. Faktinis hidrolizės ir konversijos poveikis žaliavų gamybai
1. Pirminis kiniškų vaistažolių ir perdirbtų griežinėlių apdorojimas: fermentų inaktyvavimas yra pagrindinis kokybės kontrolės taškas
Nuėmus šviežią Scutellaria baicalensis derlių, apdorojimo ritmas tiesiogiai nulemia kompoziciją. Jei šviežios riekelės ilgą laiką kraunamos į krūvas ir lėtai džiovinamos žemoje temperatūroje, endogeniniai fermentai visiškai veikia, o didelis kiekis baikalino virsta baikaleinu, todėl žolė atrodys žalsva, o baikalino kiekis labai sumažės, o tai neatitinka Kinijos farmakopėjos perdirbtų griežinėlių standartų.
Standartinis procesas apima greitą garinimą ir virinimą vandenyje, kad inaktyvuotų šviežių žolelių fermentus, po to džiovinimas, kad būtų deaktyvuoti endogeniniai fermentai ir maksimaliai išsaugomas natūralus baikalinas. Šiuo metu dauguma standartizuotų įmonių naudoja momentinį inaktyvavimą garais, išlaikant daugiau nei 95% baikalino sulaikymo rodiklį; tradicinis lėto virimo procesas sukelia didesnius nuostolius, o baikalino sulaikymas dažniausiai yra 82–86 %.
Tačiau svarbu į tai žiūrėti objektyviai. Kai kurie tradiciniai perdirbimo būdai, pvz., vynas{1}}apdorotas Scutellaria baicalensis, naudoja šilumą ir drėgmę, kad sukeltų dalinę hidrolizę ir susidaro nedidelis kiekis baikalino. Tai padidina jo lipidų tirpumą, atitinkantį tradicinių vaistinių savybių pokyčius. Tai reiškia kontroliuojamą kryptingą transformaciją, kitaip nei nekontroliuojama hidrolizė, kurią sukelia netinkamas laikymas.
2. Ekstrahavimo įrenginiai: žaliavų parinkimas nustato proceso maršrutą
Jei kliento tikslinis produktas yra baikalinas, būtina įsigyti Scutellaria baicalensis žaliavos, kurioms buvo atliktas fermentų inaktyvavimo apdorojimas. Viso apdorojimo metu reikia vengti ilgalaikių aukštos temperatūros ir drėgmės sąlygų, kad būtų slopinama fermentinė hidrolizė ir būtų užtikrinta baikalino išeiga.
Jei tikslinis produktas yra baikaleinas, yra du būdai: pirmas yra baikalino ekstrahavimas ir paruošimas rūgštinės hidrolizės būdu; kita – žaliavoje panaudoti endogeninius fermentus, kontroliuojant drėgmę ir temperatūrą, kad ekstrahavimo stadijoje būtų atliekama in situ fermentinė hidrolizė, siekiant tiesiogiai gauti baikaleiną. In -situ fermentinė hidrolizė gali sumažinti rūgšties naudojimą, tačiau jai keliami griežti žaliavos būklės, temperatūros, drėgmės ir laiko parametrų reikalavimai. Žaliavų partijų svyravimai gali tiesiogiai lemti konversijų rodiklių svyravimus, todėl mažoms ir vidutinėms įmonėms sunku pasiekti stabilų-gamybos mastą.
Faktinėje gamyboje daugelis gamyklų gauna skirtingas tos pačios kilmės Scutellaria baicalensis partijas, naudojant tą patį ekstrahavimo procesą, tačiau baikalino išeiga labai skiriasi. Atsekus šaltinį paaiškėja, kad pirminiame pradiniame apdorojimo etape kai kurios žaliavos yra kruopščiai inaktyvuojamos fermentais, o kitos, būdamos šviežios, yra iš anksto hidrolizuojamos dėl susikaupimo, pakeičiančios žaliavų foninę sudėtį.
3. Dažni kognityviniai spąstai kokybės kontrolės ir testavimo srityje
Kai kurie tiekėjai naudos Scutellaria baicalensis žaliavas, kurioms buvo atlikta spontaninė fermentinė hidrolizė ir kurių baikalino kiekis sumažėjo, teigdami, kad yra didelis baikalino kiekis, painiodami „natūralų foną“ su „hidrolizės produktų apdorojimu“. Pačių žaliavų kokybės vertinimas negali remtis vien tik baikalino bandymo vertėmis; labai svarbu atskirti augalinius-komponentus nuo tų, kurie gaunami sandėliuojant, apdorojant ir hidrolizės metu.
Pats Baikalinas turi prastą stabilumą; jo orto-trifenolinės hidroksilo grupės lengvai oksiduojasi į chinoną-kaip žalias priemaišas. Nepriklausomai nuo to, ar vyksta fermentinė ar rūgštinė hidrolizė, jei konversija nebus atliekama nedelsiant, produktas toliau irs, galiausiai praras veiksmingus ekstrakto komponentus ir nestandartinę spalvą. Tai yra pagrindinis iššūkis palaikant baikalino produktų laikymo stabilumą.
4. Tolesnių programų skirtumai
Baikalinas gerai tirpsta vandenyje, todėl labiau tinka vandeniniams ir geriamiems skystiems preparatams; Baikaleinas, gautas hidrolizės būdu, pasižymi stipriu lipidų tirpumu, todėl lengviau prasiskverbia pro ląstelių membranas ir todėl yra plačiau pritaikomas priešuždegiminėse ir odos priežiūros srityse. Jų veiksmingumas skiriasi, todėl negalima vien manyti, kad kuo didesnis baikaleino kiekis, tuo geresnė žaliava. Tradicinės kinų medicinos preparatuose farmakopėjoje kaip indikatorius naudojamas baikalinas, o pernelyg didelė hidrolizė laikoma nekokybiška; tačiau baicaleino žaliavoms reikalinga aktyvi hidrolizės iniciacija, todėl proceso planas yra visiškai priešingas.
IV. Pramonės gamybos pasekmės
Scutellaria baicalensis pramonės grandinėje nuo sodinimo ir derliaus nuėmimo, pirminio apdorojimo iki apdorotų griežinėlių ir ekstraktų, baikalino hidrolizė ir pavertimas baikaleinu vyksta viso proceso metu. Faktas, kad baikaleinas nėra didelio kiekio{1}} medžiaga, kilusi iš Scutellaria baicalensis, o veikiau glikozidų hidrolizės produktas, yra pagrindinė visų proceso konstrukcijų logika.
Atliekant pirminį apdorojimą, pagrindinis tikslas yra kontroliuoti endogeninius fermentus, pasirenkant inaktyvuoti fermentus arba atlikti atitinkamą fermentinę hidrolizę, jei reikia. Ekstrakto gamyklose būtina patikrinti ankstesnių žaliavų perdirbimo istoriją, atskirti žaliavų foninius komponentus ir perdirbimo metu transformuotus komponentus, o ne tik pasikliauti bandymų rodikliais, kad būtų galima spręsti apie vaistinių medžiagų kokybę. Kuriant produktą būtina pasirinkti, ar išlaikyti glikozidus, ar atlikti tikslinę hidrolizę iki aglikonų, atsižvelgiant į galutinio produkto padėtį, kad būtų išvengta partijos neatitikimo-, sumažėjusios išeigos ir nekontroliuojamų išlaidų dėl neteisingo proceso įvertinimo.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Mūsų adresas
Huaxia Yue World, Weibin rajonas, Baoji miestas, Shaanxi provincija, Kinija
Telefono numeris
86-13992760792( Grace liu Pardavimų vadybininkas)
El-paštas
sales04@lucynatural.com
